ANTIDOPING CENTER

  Как я уже говорил проблема допинга в бодибилдинге не исчерпывается только АС. В последнее время в арсенале химиков стали появляться куда более серьёзные препараты. По большей части, это результат бездумной кальки с профессионалов, которую делают наши "светила" бодибилдинга. Лично мне глубоко наплевать на профессионалов, так же как им наплевать на своё здоровье. Но надо же понимать, что с каждым профи (по меньшей мере с каждым западным профи) работают физиологи, которые максимально пытаются обезопасить его организм. А кто работает с химиком-любителем, да ещё малолеткой? То-то и оно... И я готов поручиться, что 100% этих "знатоков" не знают ровным счётом ничего о действии этих препаратов.

  В этой статье я поведу речь об инсулине, который в последнее время не пропагандирует только ленивый химический выебок (сайт, журнал, форум). Я думаю, что многие найдут для себя здесь много нового, поскольку, как показывает опыт, даже спортсмены использующие инсулин не имеют ни малейшего представления об этом препарате (не, ну это надо же так охуеть, чтобы даже не интересоваться тем, что за дрянь вы себе колите). Все что-то слышали, но что именно никто толком обьяснить не может. Конечно, многие сразу возрозят, а как же мол статьи, которые пишет для "Железного Говна" и steroid.ru Ю. Бомбела и др.? Я их читал и скажу, что этому жирному уроду и другим таким же писакам руки надо оторвать и в жопу засунуть, доходчиво обьяснил? А теперь, собственно, о самом инсулине.

  Инсулин - это гормон белковой природы, который вырабатывается B-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Чтобы не возникало вопросов, поясню несколько подробнее. Поджелудочная железа, по сути дела представляет собой два разных органа, объединенных в единую морфологическую структуру. Её ацинарная часть выполняет экзокринную функцию, секретируя в просвет двенадцатипёрстной кишки ферменты и ионы, необходимые для процессов пищеварения. Эндокринная часть железы состоит из 1-2 млн. островков Лангерганса, на долю которых приходится 1-2% всеё массы поджелудочной железы. Островки состоят из клеток разных типов:

   Т.о островковый аппарат поджелудочной железы секретирует по крайней мере четыре гормона: инсулин, глюкагон, соматостатин и панкреатический полипептид. В настоящий момент нас интересует только инсулин.

  Островки в поджелудочной железе были обнаружены ещё в 1860 г.. Однако Лангерганс, которому принадлежит это открытие, не представлял себе, какова их функция. Лишь в 1921 г. Бантинг и Бест доказали связь между островками и сахарным диабетом, именно тогда и был открыт инсулин. Вскоре было установлено, что инсулин, содержащийся в островках поджелудочной железы крупного рогатого скота и свиней, активен и у человека. В 1922 году он уже выпускался в качестве препарата, для лечения больных сахарным диабетом. А в 1923 году Ф. Бантинг совместно с Дж. Маклеодом был удостоен Нобелевской премии в области медицины и физиологии за это открытие. Именно инсулин оказался первым белком с доказанной гормональной активностью, первым белком, полученным в кристаллическом виде (Abel, 1926), первым белком, у которого была установлена аминокислотная последовательность (Sanger et al, 1955), первым белком синтезированным химическими методами (Du et al; Zahn; Katsoyanis, 1964). Именно для инсулина впервые было показано, что молекула может синтезироваться в виде более крупного предшественника (Steiner et al., 1967). Кроме того инсулин оказался первым белком, полученным для коммерческих целей с использованием технологии рекомбинантных ДНК. Но несмотря на эти впечатляющие "первенства", механизм действия инсулина на молекулярном уровне изучен хуже, чем для большинства других гормонов.

  Итак, инсулин - это полипептид, состоящий из двух пептидных цепей: А-цепь, состоящая из 21 аминокислотного остатка, соединена двумя дисульфидными связями с В-цепью, состоящей из 30 аминокислотных остатков. Ежесуточно поджелудочная железа человека секретирует в кровь 40-50 ЕД инсулина. Общий запас инсулина в организме составляет 200-250 ЕД. Сигналом для выделения инсулина является повышение уровня глюкозы в крови (в норме 0,8-1,0 г/л).


  В крови выделяют 3 формы инсулина:

  - свободная форма - стимулирует усвоение глюкозы мышечной и жирвой тканями

  - связанная с глобулинами форма - резерв, действует только на жировую ткань

  - т. н. форма А - которая появляется в ответ на быструю потребность в инсулине

  Инсулин подвергается катаболизму в печени (после первого пассажа через печень 50% гормона исчезает из плазмы), почках, плаценте. Время его полужизни (т. е. время за которое распадается половина его молекул) в кровеносном русле 3-5 минут. Все ткани по отношению к инсулину делятся на инсулинчувствительные (соединительная ткань, жировая ткань, мышцы, отчасти печень) и инсулиннечувствительные (нервная ткань, эритроциты, хрусталик, сетчатка глаза, эпителий кишечника, почечные канальцы). Инсулин участвует в ряде метаболических процессов.

Механизм действия инсулина.

  Действие инсулина начинается с его связывания со специфическим гликопротеиновым рецептором на поверхности клетки мишени. Различные эффекты этого гормона могут проявлятся либо через несколько секунд или минут (транспорт, фосфорилирование белков, активация и ингибирование ферментов, синтез РНК), либо через несколько часов (синтез белка и ДНК и клеточный рост).

  Инсулиновый рецептор подробно исследован с помощью биохимических методов и технологии рекомбинантных ДНК. Он представляет собой гетеродимер, состоящий из двух субъединиц - альфа и бета в конфигурации альфа2-бета2, связанных между собой дисульфидными мостиками. Каждая из гликопротеиновых субъединиц обладает особой структурой и определённой функцией. альфа-субъединица целиком расположена вне клетки, и осуществляет связывание инсулина. Бета-субъединица - трансмембранный белок, осуществляет вторую важную функцию рецептора - преобразование сигнала. Цитоплазматическая часть бета-субъединицы обладает тирозинкиназной активностью и содержит участок аутофосфорилирования. Считается, что и то и другое важно для преобразования сигнала и действия инсулина. Рецептор инсулина постоянно распадается и синтезируется; его период полужизни сосавляет 7-12 ч. Рецепторы инсулина обнаружены на поверхности большинства клеток млекопитающих. Их концентрация достигает 20000 на клетку, причём часто они выявляются и на таких клетках, которые не относят к типичным мишениям инсулина. Спектр метаболических эффектов инсулина хорошо известен. Однако инсулин участвует и в таких процессах, как рост и репликация клеток (см. ниже), органогенез и дифференцировка у плода, а также в процесасх заживления и регенерации тканей.


При связывании инсулина с рецептором происходят следующие события:

  1) изменяется конформация рецептора
  2) рецепторы связываются друг с другом образуя микроагрегаты
  3) рецептор подвергается интернализации
  4) возникает какой-то сигнал

  Механизм действия инсулина сложен и недостаточно изучен. В общем виде внутриклеточная передача сигнала обусловлена следующими механизмами:

  - внутриклеточные медиаторы.
  - фосфорилирование-дефосфорилирование белков.
  - влияние на трансляцию мРНК.
  - влияние на экспрессию генов.

Часть II.  Часть III.